Rosuvastatin kalcium Alapvető információk
|
Termék név: |
Rosuvastatin kalcium |
|
Szinonimák: |
6-Hepténsav, 7-[4-(4-fluor-fenil)-6-(1-metil-etil)-2-[metil(metil-szulfonil) amino]-5-pirimidinil]-3,5-dihidroxi-, kalciumsó (2:1), (3R,5S,6E)-;(3R,5S,6E){{20 }}[4-(4-Fluorfenil)-6-izopropil-2-[metil(metilszulfonil)amino]pirimidin-5-il])-3,{ {27}}dihidroxihept-6-énsav hekalciumsója;Rosuvastatin Calcium(WS);ZD 4522 Calcium;ROSUVASTATIN KALCIUM (ROSUVASTATIN HEMICALCIUM);Rosuvastadin;Rosuvastatin CalciuM (3R,3S,3}E) {34}}(4-fluorfenil)-6-(1-Metil-etil)-2-[N-metil(n-metilszulfonil)aMino]-5-pirimidinil]{{ 42}},5-dihidroxi-6-heptén-kalciumM; rozuvasztatin kálium |
|
CAS: |
147098-20-2 |
|
MF: |
C44H54CaF2N6O12S2 |
|
MW: |
1001.14 |
|
EINECS: |
627-028-1 |
Rosuvastatin kalcium kémiai tulajdonságok
|
Olvadáspont |
122 fok |
|
alfa |
D24 plusz 14,8 fok (c=1,012 50 százalékos metanolban) |
|
tárolási hőm. |
2-8 fok |
|
forma |
por |
|
szín |
fehértől bézsig |
|
optikai tevékenység |
[ ]/D plusz 12 és plusz 18 fok között, c=1 metanol: víz (1:1) között |
|
λmax |
243 nm (foszfát puffer szol.) (sz.) |
|
Merck |
14,8270 |
A rosuvastatin kalcium felhasználása és szintézise
|
Felhasználások |
Lipidcsökkentő gyógyszerek készítéséhez. |
|
Leírás |
A hiperkoleszterinémia kezelésére bevezetett két új sztatin egyike, a rosuvastatin magas hepatoszelektivitással és erősebb gátló hatással rendelkezik a HMG-CoA reduktázra, mint a korábban forgalomba hozott sztatinok. Patkány májsejtekben 1,12 nM IC50 értékkel gátolja a koleszterin bioszintézist, ami -100-szer nagyobb hatást jelent, mint a pravasztatin. A rosuvasztatint egy 12-lépéses szekvenciában szintetizálják, amely magában foglalja egy pirimidinil-aldehid intermedier felépítését nyolc lépésben, majd a dihidroxi-heptenoát oldallánc beépítését Wittig-reakción keresztül bketofoszforán reagenssel és a kapott enon sztereoszelektív karbonil redukciójával. Az 5-80 mg-os dózisban adagolt rosuvastatin humán farmakokinetikai tulajdonságai megközelítőleg lineárisak az adaggal. Orális adagolást követően a rozuvasztatin gyorsan felszívódik, orális biohasznosulása -20 százalék, tmax pedig -3 óra. Meghosszabbított hatástartamú, a t1/2 terminális -20 óra, kompatibilis a napi egyszeri adagolással. Emberben a rozuvasztatin minimális mértékben metabolizálódik a CYP2C9-en és a CYP2C19-en keresztül, a CYP3A4-en keresztül kismértékben vagy egyáltalán nem. Az orálisan beadott dózis körülbelül 90 százaléka a széklettel (92 százaléka kiindulási anyagként), a többi a vizelettel ürül. A rosuvasztatint „szupersztatinnak” tekintik, mivel jól tolerálható dózisokban sokkal nagyobb mértékben képes csökkenteni az LDL-koleszterint és a triglicerideket, mint az első generációs sztatinok. Hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a napi 5 és 10 mg-os rosuvastatin-kezelés 12-hetes időtartamon keresztül az LDL-koleszterinszint 40-43 százalékos csökkenését, a HDL-koleszterinszint 12-13 százalékos növekedését, valamint a 17- 19 százalékos triglicerid csökkenés. Összehasonlításképpen, az atorvasztatin (10 mg/nap), pravasztatin (20 mg/nap) és szimvasztatin (20 mg/nap) LDL-koleszterinszint csökkentésének hatékonysági tartománya 28-35 százalék volt. A rosuvasztatin 1–20 mg-os dózisban jól tolerálható gyógyszer, és ezeknél az adagoknál a leggyakoribb mellékhatások a fejfájás, izomfájdalom, fájdalom és pharyngitis, amelyek összhangban vannak a statinterápia kapcsán korábban leírtakkal. |
|
Kémiai tulajdonságok |
Fehértől törtfehérig terjedő kristályos szilárd anyag |
Rosuvastatin kalcium specifikáció
|
karakter |
Fehértől sárgáig terjedő por |
||
|
Azonosítás |
V: IR-spektrum |
||
|
Kalcium tartalom |
3,5 százalék -4,5 százalék |
||
|
víz |
5.0 százalék vagy annál kisebb |
||
|
Fajlagos forgás |
14.0-20.0 |
||
|
Nehéz fémek |
Kisebb vagy egyenlő, mint 0,002 százalék |
||
|
Kapcsolódó anyag |
Diasztereomer |
Kisebb vagy egyenlő 0,2 százalék |
|
|
Rosuvastatin lakton |
Kisebb vagy egyenlő 0,2 százalék |
||
|
Dién |
Kisebb vagy egyenlő 0,1 százalék |
||
|
Ismeretlen egyetlen szennyeződés |
Kisebb vagy egyenlő 0,1 százalék |
||
|
Teljes szennyeződés |
Kisebb vagy egyenlő, mint 1.0 százalék |
||
|
Vizsgálat (száraz alapon) százalék |
98.0-102.0 |
||
Népszerű tags: rosuvastatin kalcium cas no.{0}}, Kína, gyártók, beszállítók, gyár, egyedi, nagykereskedelem, Atorvastatin hemicalcium -trihidrát, CAS No 134523 03 8, CAS No 147098 20 2, CAS No 147526 32 7, CAS No 344423 98 9, Rosuvastatin kalcium
